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    了解一下多肽合成技術的相關概念是什么吧

    更新時間:2020-01-07點擊次數:1474
       多肽合成是一個固相合成順序一般從N端(氨基端)向C端(羧基端)合成。過去的多肽合成是在溶液中進行的稱為液相合成法。

      從1963年Merrifield發展成功了固相多肽合成方法以來,經過不斷的改進和完善,到今天固相法已成為多肽和蛋白質合成中的一個常用技術,表現出了經典液相合成法*的優點,從而大大的減輕了每步產品提純的難度。多肽合成總的來說分成兩種:固相合成和液相多肽合成。

      多肽合成技術

      1963年,Merrifield*提出了固相多肽合成方法(SPPS),由于其合成方便,迅速,成為多肽合成的方法,而且帶來了多肽有機合成上的一次革命,并成為了一支獨立的學科--固相有機合成,固相合成的發明同時促進了肽合成的自動化。*一臺真正意義上的多肽合成儀出現在1980年代初期。

      液相合成

      基于將單個N-α保護氨基酸反復加到生長的氨基成份上,合成一步步地進行,通常從合成鏈的C端氨基酸開始,接著的單個氨基酸的連接通過用DCC,混合炭酐,或N-carboxy酐方法實現。Carbodiimide方法包括用DCC做連接劑連接N-和C-保護氨基酸。

      重要的是,這種連接試劑促接N保護氨基酸自己炭基和C保護氨基酸自由氨基間的縮水,形成肽鏈,同時產出N,N?/FONT>-dyaylcohercylurea副產物。然而,此方法因其導致消旋的副反應,或在強堿存在時形成5(4H)-oxaylones和N-acylurea而受到影響。慶幸地是,這些副反應能小化,但是還不能*消除。

      方法是加入象HoSu或HoBT這樣的連接催化劑,此外,此方法也可用于合成N保護氨基酸的活性酯衍生物。依次產生的活性酯將自發與任何別的C保護氨基酸或肽反應形成新的肽

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